Ученые из Университета Уорика и Университета Монаша сообщили об открытии нового перспективного антибиотика, который способен эффективно бороться с патогенами, устойчивыми к существующим лекарствам, включая MRSA и VRE — две из самых опасных инфекций современности. Исследование опубликовано в журнале Journal of the American Chemical Society (JACS).
Как рассказали авторы работы, необычное открытие произошло случайно: новый антибиотик оказался промежуточным соединением, возникающим в процессе естественного синтеза метиленомицина A — известного препарата, открытого еще полвека назад. По словам профессора Грега Чаллиса из Университета Уорика и Института биомедицинских исследований Университета Монаша, ранее никто не обращал внимания на промежуточные стадии синтеза этого соединения. Удалив часть генов, участвующих в биосинтезе, исследователи обнаружили два новых соединения, и оба показали гораздо более высокую антимикробную активность, чем исходное вещество.
Особый интерес вызвал предметиленомицин C лактон — одно из открытых соединений, эффективность которого оказалась более чем в сто раз выше, чем у метиленомицина A. Он успешно подавляет Staphylococcus aureus и Enterococcus faecium — бактерии, ответственные за инфекции MRSA и VRE, крайне устойчивые к большинству антибиотиков.
Еще одним важным результатом стало то, что бактерии Enterococcus не выработали устойчивости к новому веществу даже в условиях, когда обычно становятся невосприимчивыми к ванкомицину — препарату последней линии защиты.
Исследователи считают, что открытие предметиленомицина C лактона открывает новый подход к поиску антибиотиков — через изучение промежуточных продуктов уже известных биосинтетических путей. Эти соединения могут оказаться значительно активнее и менее подверженными развитию резистентности. Следующим этапом ученые назвали доклинические испытания нового антибиотика. Параллельно команда Университета Монаша разработала технологию масштабного синтеза вещества и его аналогов для дальнейшего изучения механизма действия.
