Учёные Уральского федерального университета совместно с коллегами из Индии и Уральского отделения РАН синтезировали новое химическое соединение с выраженным противовоспалительным и антибактериальным действием. Как сообщается в журнале Journal of Molecular Structure, полученное вещество может лечь в основу новых лекарственных средств против устойчивых к антибиотикам бактерий, включая золотистый стафилококк.
Химики УрФУ разработали восемь соединений на базе модифицированных нестероидных противовоспалительных препаратов — ибупрофена и мефенаминовой кислоты. В каждую молекулу были добавлены фрагменты азогетероциклов, что позволило улучшить фармакологические свойства. Два из созданных соединений показали особенно высокую эффективность при сниженных побочных эффектах.
Профессор кафедры органической и биомолекулярной химии УрФУ Григорий Зырянов отметил, что наиболее активное вещество основано на мефенаминовой кислоте, которая ранее редко применялась из-за токсичности. Модификация структуры позволила сохранить её противовоспалительные свойства и при этом уменьшить вредное воздействие на организм.
По словам учёного, новые соединения обладают двойным действием — они не только снимают воспаление, но и уменьшают болевые ощущения. При лабораторных испытаниях на кишечной палочке, клебсиеллах пневмонии, сенной палочке и золотистом стафилококке наибольший эффект был зафиксирован именно против последнего.
Сравнительный анализ показал, что по активности новые вещества превосходят диклофенак и сопоставимы по эффективности с гентамицином, при этом действуют в меньших концентрациях. Первичные исследования токсичности и метаболизма подтвердили безопасность и потенциал соединений. Следующий этап работы учёные проведут на живых организмах.
